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托特羅定衍生物的設計合成及抗膽堿活性研究

來源: 作者:北京締森科技 時間:2015-08-10

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托特羅定衍生物的設計合成及抗膽堿活性研究

北京締森科技高壓反應釜,微型平行反應器,實驗室反應釜,加氫反應釜,小型反應釜托特羅定衍生物的設計合成及抗膽堿活性研究中的應用

【作者】 于渤; 

【導師】 周淑晶; 

【作者基本信息】 佳木斯大學, 藥物化學, 2014, 碩士

【摘要】 目的以對甲苯酚和對位取代肉桂酸為原料,經環合、甲基化、還原、酰化、胺化和脫甲基反應,設計合成新型托特羅定衍生物,并對其進行抗膽堿活性研究。探索最佳的反應條件,優化合成工藝路線。方法通過加熱回流脫水法、還原法和加壓法等方法合成一系列托特羅定衍生物,考察了溫度、時間和催化劑用量等因素對反應收率的影響,通過單因素實驗確定了最佳反應條件。產物經1H-NMR13C-NMR進行結構確證。通過兔眼瞳孔實驗,研究抗膽堿活性。結果合成托特羅定衍生物的最佳反應條件是:在環合反應時,選取反應溫度為120℃,反應時間3h,反應投料比為n(對甲酚)︰n(對位取代肉桂酸)=21;在甲基化反應時,選擇反應溫度55℃,反應時間1.5h,氫氧化鈉溶液濃度為20%,硫酸二甲酯作為甲基化試劑;在還原反應時,選擇反應時間2h,投料比為n(硼氫化鈉)︰n(三氟化硼乙醚)︰n(甲基化產物)=32.861;在酰化反應時,選擇反應時間3h,投料比為n(對甲苯磺酰氯)︰n(吡啶)︰n(還原產物)=21.51;在胺化反應時,選擇反應時間24h,投料比為n(二異丙胺)︰n(酰化產物)=101;在脫甲基反應時,選擇反應時間12h,投料比為n(氫溴酸)︰n(胺化產物)=31,反應溫度115℃,在此反應條件下,產物收率較好。合成的的托特羅定衍生物6a對兔眼瞳孔有擴大作用。結論合成出25個托特羅定衍生物中間體和5個終產物,合成路線操作簡便,收率較好,利于工業化生產,以對甲酚和對甲氧基肉桂酸為原料合成的托特羅定衍生物具有一定的抗膽堿活性。

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